1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
齐多夫定(Zidovudine)
CAS: 30516-87-1
化学式: C10H13N5O5
标准
本品为l-(3 -叠氮-2，3-二脱氧-B-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2，4(1H,3H)-二酮。按无水物计算，含C10H13N504应为 97.0% 〜102.0% 。
性状
- 本品为白色至浅黄色结晶性粉末。
- 本品在甲醇、N ，N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中易溶，在乙醇中溶解，在水中略溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为122〜126°C。
比旋度
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含1Omg的溶液，在25°C时，依法测定（通则0621)，比旋度为+60.5°至+ 63.0°。
鉴别
- 取本品，加水溶解并定量稀释制成每lml中含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在267nm的波长处有最大吸收，在234mn的波长处有最小吸收。在267mn波长处的吸收系数应为361〜399。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
检查
溶液的澄清度与颜色
取本品0.lg ,加水10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液(通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
取本品1Omg，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取司他夫定对照品12.5mg，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀，作为杂质对照品溶液（1);精密称取杂质I (3'-氯-3'-脱氧胸苷）、胸腺嘧啶对照品各10mg，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为杂质对照品溶液（2);分别精密量取杂质对照品溶液（1)、（2)各lml,置100ml量瓶中，精密加人供试品溶液lml,用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取对照溶液1ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液10u1注人液相色谱仪，齐多夫定峰的信噪比应大于10;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含司他夫定不得过0.5 % ,含杂质I和胸腺嘧啶均不得过1.0 % 。其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中齐多夫定峰面积的0.5倍（0.5 % ) , 杂质总量不得过2.5 % 。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液中齐多夫定峰面积的峰忽略不计（0.02% ）。
三苯甲酵
取本品10mg，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取三苯甲醇对照品1Omg,置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液;精密量取对照品溶液1ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。照髙效液相色谱法（通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（80:20)为流动相；检测波长为215nm。量取灵敏度溶液l0ul注人液相色谱仪，主成分色谱峰的信噪比应大于10;再精密量取供试品溶液与对照品溶液各l0ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与三苯甲醇峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含三苯甲醇不得过0.5% 。
残留溶剂
甲醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、1,4-二氧六环、吡啶和甲苯取本品，精密称定，加二甲基亚砜溶解并稀释制成每lml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取甲醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、1，4-二氧六环、吡啶和甲苯，用二甲基亚砜定量稀释制成每lml中含甲醇150ug、二氯甲烷30ug、乙酸乙酯250ug、1，4-二氧六环19ug、吡啶10ug和甲苯44.6ug的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液和供试品溶液各5ml分别置顶空瓶中，密封。照残留溶剂测定法(通则0861第二法）测定，以6% 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱,程序升温，起始温度为60°C,维持15分钟，以每分钟40°C的速率升温至220°C，维持5分钟；进样口温度为210°C，检测器温度为250°C;顶空瓶平衡温度为105°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度均应符合要求。量取供试品溶液和对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
三乙胺、二甲基甲酰胺与二甲基亚砜
取本品，精密称定，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取三乙胺、N ，N -二甲基甲酰胺和二甲基亚砜适量，用甲醇定量稀释制成每lml中含三乙胺10ug、二甲基甲酰胺44ug、二甲基亚砜250ug 的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定，以6 % 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；程序升温，起始温度为60°C,维持3分钟，以每分钟40°C的速率升温至220°C，维持5分钟。进样口温度为150°C，检测器温度为250°C;量取对照品溶液1u1进样，各成分峰间的分离度均应符合要求。再精密量取供试品溶液和对照品溶液各1u1，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含三乙胺不得过0.02 % ，其他均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1)，含水分不得过1.0% 。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
贵金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
| 中文名 | 齐多夫定 |
| 英文名 | Zidovudine |
| 别名 | 叠氮胸苷 齐多夫定 叠氮脱氧胸苷 3'-叠氮脱氧胸苷 齐多夫定(标准品) 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷 3'-叠氮-3'-脱氧胸甙 1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 1-(4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 |
| 英文别名 | Zidovudine azidothymidine Zidovudine(AZT) Zidovudine solution 3'-Azido-3'-thymidine 3'-Deoxy-3'-azidothymi 3-Azido-3-deoxy-thymidine 3'-azido-3'-deoxythymidine 1-(3-Azido-2,3-Dideoxy-Beta-D-Ribofuranosyl)Thymine 1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione 1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dione 1-(3-azido-2,3-dideoxypentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)-2-tetrahydrofuranyl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione 1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-pyrimidine-2,4-dione 1-(4-azido-5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl)-5-methyl-1h-pyrimidine-2,4-dione 1-[4-azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 1-(3-azido-2,3-dideoxy-beta-D-threo-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 1-[(3xi)-3-azido-2,3-dideoxy-beta-D-glycero-pentofuranosyl]-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione |
| CAS | 30516-87-1 |
| EINECS | 623-849-4 |
| 化学式 | C10H13N5O5 |
| 分子量 | 283.24 |
| InChI | InChI=1/C10H13N5O4/c1-5-3-15(10(18)12-9(5)17)8-2-6(13-14-11)7(4-16)19-8/h3,6-8,16H,2,4H2,1H3,(H,12,17,18)/t6-,7+,8-/m0/s1 |
| InChIKey | HBOMLICNUCNMMY-BWZBUEFSSA-N |
| 密度 | 1.3382 (rough estimate) |
| 熔点 | 113-115 °C (lit.) |
| 沸点 | 410.43°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D25 +99° (c = 0.5 in water) |
| 闪点 | 9℃ |
| 水溶性 | 1-5 g/100 mL at 17 ºC |
| 溶解度 | H2O: 50 mg/mL |
| 折射率 | 47 ° (C=1, H2O) |
| 酸度系数 | pKa 9.53(H2Ot = 25.0±0.1I = 0.00) (Uncertain) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 敏感性 | Light Sensitive & Hygroscopic |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | White to Off-white |
| Merck | 14,10123 |
| BRN | 3595791 |
| 物化性质 | 从石油醚中得针状结晶，无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃)：25mg/ml。熔点106～112℃(石油醚)；也有报道熔点120～122℃(水)。[α]D23+99°(C=0.5，水)。UV最大吸收(水)：266．5nm(ε11650)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3568，3062，3084，3683口服全部＞750皮下注射。 |
| MDL号 | MFCD00006536 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R40 - 少数报道有致癌后果。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 |
| 安全术语 | S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | XP2072000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 10 |
| 海关编号 | 29349990 |
| Hazard Note | Harmful |
| 上游原料 | 乙酸乙酯 甲醇钠的甲醇溶液 对甲氧基苯甲酸 2,3'-脱水胸苷 3'-氨基-2',3'-双脱氧胸苷 |
| 下游产品 | 3'-叠氮-2',3'-双脱氧腺苷 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=3.69] Yayun Wu et al."Polysaccharides of vinegar-baked radix bupleuri promote the hepatic targeting effect of oxymatrine by regulating the protein expression of HNF4α, Mrp2, and OCT1."J Ethnopharmacol. 2021 Mar;267:113471 |
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 标准
可信数据
本品为l-(3 -叠氮-2，3-二脱氧-B-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2，4(1H,3H)-二酮。按无水物计算，含C10H13N504应为 97.0% 〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 性状
可信数据
- 本品为白色至浅黄色结晶性粉末。
- 本品在甲醇、N ，N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中易溶，在乙醇中溶解，在水中略溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为122〜126°C。
比旋度
取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含1Omg的溶液，在25°C时，依法测定（通则0621)，比旋度为+60.5°至+ 63.0°。
最后更新：2022-01-01 11:53:54
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 鉴别
可信数据
- 取本品，加水溶解并定量稀释制成每lml中含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在267nm的波长处有最大吸收，在234mn的波长处有最小吸收。在267mn波长处的吸收系数应为361〜399。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402)。
最后更新：2022-01-01 11:53:54
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 检查
可信数据
溶液的澄清度与颜色
取本品0.lg ,加水10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液(通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
取本品1Omg，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取司他夫定对照品12.5mg，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀，作为杂质对照品溶液（1);精密称取杂质I (3'-氯-3'-脱氧胸苷）、胸腺嘧啶对照品各10mg，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为杂质对照品溶液（2);分别精密量取杂质对照品溶液（1)、（2)各lml,置100ml量瓶中，精密加人供试品溶液lml,用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；精密量取对照溶液1ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液10u1注人液相色谱仪，齐多夫定峰的信噪比应大于10;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含司他夫定不得过0.5 % ,含杂质I和胸腺嘧啶均不得过1.0 % 。其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中齐多夫定峰面积的0.5倍（0.5 % ) , 杂质总量不得过2.5 % 。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液中齐多夫定峰面积的峰忽略不计（0.02% ）。
三苯甲酵
取本品10mg，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取三苯甲醇对照品1Omg,置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液;精密量取对照品溶液1ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度溶液。照髙效液相色谱法（通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（80:20)为流动相；检测波长为215nm。量取灵敏度溶液l0ul注人液相色谱仪，主成分色谱峰的信噪比应大于10;再精密量取供试品溶液与对照品溶液各l0ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与三苯甲醇峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含三苯甲醇不得过0.5% 。
残留溶剂
甲醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、1,4-二氧六环、吡啶和甲苯取本品，精密称定，加二甲基亚砜溶解并稀释制成每lml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取甲醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、1，4-二氧六环、吡啶和甲苯，用二甲基亚砜定量稀释制成每lml中含甲醇150ug、二氯甲烷30ug、乙酸乙酯250ug、1，4-二氧六环19ug、吡啶10ug和甲苯44.6ug的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液和供试品溶液各5ml分别置顶空瓶中，密封。照残留溶剂测定法(通则0861第二法）测定，以6% 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷(或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱,程序升温，起始温度为60°C,维持15分钟，以每分钟40°C的速率升温至220°C，维持5分钟；进样口温度为210°C，检测器温度为250°C;顶空瓶平衡温度为105°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度均应符合要求。量取供试品溶液和对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
三乙胺、二甲基甲酰胺与二甲基亚砜
取本品，精密称定，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另精密称取三乙胺、N ，N -二甲基甲酰胺和二甲基亚砜适量，用甲醇定量稀释制成每lml中含三乙胺10ug、二甲基甲酰胺44ug、二甲基亚砜250ug 的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定，以6 % 氰丙基苯基-94% 二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；程序升温，起始温度为60°C,维持3分钟，以每分钟40°C的速率升温至220°C，维持5分钟。进样口温度为150°C，检测器温度为250°C;量取对照品溶液1u1进样，各成分峰间的分离度均应符合要求。再精密量取供试品溶液和对照品溶液各1u1，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含三乙胺不得过0.02 % ，其他均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1)，含水分不得过1.0% 。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
贵金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
最后更新：2022-01-01 11:53:56
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（20:80 )为流动相；检测波长为265nm。取齐多夫定对照品与杂质I 对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含齐多夫定lmg与杂质I 0.Olm的混合溶液作为系统适用性溶液，取10ul注入液相色谱仪，记录色谱图，齐多夫定峰与杂质I 峰的分离度应大于2.0。
测定法
取本品约10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10u1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取齐多夫定对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:53:56
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 类别
可信数据
抗病毒药。
最后更新：2022-01-01 11:53:57
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 贮藏
可信数据
遮光,密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:53:57
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 齐多夫定片
可信数据
本品含齐多夫定（C10H13N504)应为标示量的90.0%-110.0% 。
性状
本品为白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后显类白色至浅黄色。
鉴别
- 取溶出度项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在265nm的波长处有最大吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取本品细粉适量（约相当于齐多夫定lOOmg)，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量使齐多夫定溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取胸腺嘧啶对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下色谱条件，精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录供试品溶液色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如显与对照品溶液色谱图中胸腺嘧啶保留时间一致的峰，按外标法以峰面积计算，不得过齐多夫定标示量的1.0% ; 其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0% ) ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0% ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟10转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含齐多夫定15ug的溶液，作为供试品溶液；另取齐多夫定对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含15ug的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在265nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（30:70)为流动相；检测波长为265mn。精密称取杂质I 与齐多夫定对照品各lOmg，置同一100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇勻，取10u1注人液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按齐多夫定峰计算不低于2000，齐多夫定峰与杂质I 峰的分离度应大于2.0。
- 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于齐多夫定lOOmg)，置100ml量瓶中，加流动相振摇使齐多夫定溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10u1注入液相色谱仪，记录色谱图;另精密称取齐多夫定对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同齐多夫定。
规格
（1)0.lg (2)0.3g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:53:58
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 齐多夫定注射液
可信数据
本品为齐多夫定的灭菌水溶液。含齐多夫定(C10H13N504)应为标示量的90.0%〜110.0。
性状
本品为无色至微黄色的澄明液体。
鉴别
- 取本品，用水稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在267nm的波长处有最大吸收，在234nm的波长处有最小吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- pH值 应为3.5〜7.0 (通则0631)。
- 颜色 本品应无色；如显色，与黄色1 号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
- 有关物质 精密量取本品5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取胸腺嘧啶对照品lOmg，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，精密加人供试品溶液1ml，用甲醇稀释至刻度，摇勻，作为对照溶液；量取对照溶液适量，用甲醇稀释50倍作为灵敏度溶液。照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液注人液相色谱仪，主成分色谱峰的信噪比应大于10;再精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，胸腺嘧啶按外标法以峰面积计算，不得过齐多夫定标示量的0.5% , 其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中齐多夫定峰面积的0.5倍(0.5% )，各杂质的总和不得过2.5% 。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液中齐多夫定峰面积的峰忽略不计(0.02% ) 。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg齐多夫定中含内毒素的量应小于1.0EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（20：80)为流动相；检测波长为265mn。取齐多夫定对照品与杂质I 对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含齐多夫定lmg与杂质I 0.Olmg的混合溶液作为系统适用性溶液，取10ul注人液相色谱仪，记录色谱图，齐多夫定峰与杂质I 峰的分离度应大于2.0。
- 测定法 取本品，用甲醇定量稀释制成每lml中约含齐多夫定0.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10u1注入液相色谱仪,记录色谱图；另取齐多夫定对照品，同法操作，按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同齐多夫定。
规格
（l )10ml:0.lg (2)20ml:0.2g
贮藏
遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 11:53:59
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 齐多夫定胶囊
可信数据
本品含齐多夫定（C10H13N504)应为标示量的90.0% 〜110.0%。
性状
本品为胶囊剂，内容物为白色至棕色颗粒或粉末。
鉴别
- 取溶出度项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在265nm的波长处有最大吸收。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取装量差异项下的内容物，研细，混勻，精密称取适量（约相当于齐多夫定lOOmg)，置100ml量瓶中，加流动相适量使齐多夫定溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取胸腺嘧啶对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下色谱条件，精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各10ul，分别注人液相色谱仪，记录供试品溶液色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如显与对照品溶液色谱图中胸腺嘧啶保留时间一致的峰,按外标法以峰面积计算，不得过齐多夫定标示量的其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) ，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0% ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含齐多夫定15ug的溶液，作为供试品溶液；另取齐多夫定对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含15ug的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在265nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（30：70 )为流动相；检测波长为265mn。精密称取杂质I 与齐多夫定对照品各10mg，置同— 100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取10u1注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按齐多夫定峰计算不低于2000，齐多夫定峰与杂质I 峰的分离度应大于 2.0。
- 测定法 取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取适量(约相当于齐多夫定100mg)，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使齐多夫定溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液，精密量取10ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取齐多夫定对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.lmg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同齐多夫定。
规格
（1)0.lg (2)0.25g (3)0.3g
贮藏
遮光，密封保存，
最后更新：2022-01-01 11:54:00
1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 - 齐多拉米双夫定片
可信数据
本品含齐多夫定(C10H13N504)与拉米夫定(C8H11N303)均应为标示量的90.0%〜110.0% 。
性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于齐多夫定lOOmg)，加甲醇50ml，充分振摇后，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另取拉米夫定与齐多夫定对照品，加甲酵溶解并稀释制成每lml中含拉米夫定lmg与齐多夫定2mg的混合溶液作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，取上述两种溶液各10u1，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二氯甲烷-甲醇-冰醋酸（90:10:3 )为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254mn)下检视，供试品溶液所显两个主斑点的位置和颜色应分别与对照品溶液相对应的主斑点一致^
- (2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应分别与齐多夫定和拉米夫定对照品溶液两主峰的保留时间一致。
- 以上（1 )、（2)两项可选做一项。
检査
- 有关物质 取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液10u1，注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，按下式计算，各杂质峰的相对保留时间、校正因子、限度和归属。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法 ),以0.lmol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液1ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取齐多夫定对照品约33.4mg和拉米夫定对照品约16.7mg，精密称定，置同一lOOml量瓶中，加溶出介质溶解并稀释至刻度，摇勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（通则0512)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L醋酸铵溶液（用冰醋酸调节pH 值至4.0 士 0.1)-甲醇（80:20 )为流动相，检测波长为270nnu精密量取供试品溶液和对照品溶液各10ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积分别计算每片中齐多夫定和拉米夫定的溶出量。限度均为标示量的80%,应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L醋酸铵溶液（用冰醋酸调节pH值至4.0±0.1 )为流动相A ，甲醇为流动相B，乙腈为流动相C，按下表进行梯度洗脱；流速为每分钟1.0ml;检测波长为270mn;柱温为25°C。取齐多夫定杂质I 、胸苷与胸腺嘧啶对照品适量，加0.025mol/L醋酸铵溶液（pH4.0±0.1)-甲醇（95：5)溶解并稀释制成每lml中约含齐多夫定杂质I 0.03mg、胸苷0.03mg与胸腺嘧啶0.06mg的溶液，作为对照品溶液（1)。另取齐多夫定对照品约33mg，置100ml量瓶中，加入对照品溶液（1)10ml,加0.025mol/L 醋酸铵溶液（pH 4.0± 0.1)-甲醇（95:5)溶解并稀释至刻度，摇勻，作为对照品溶液（2)。取拉米夫定杂质混合对照品1瓶（含胞嘧啶、尿嘧啶、拉米夫定、水杨酸及拉米夫定杂质I 〜V)，加入对照品溶液（2)3ml，超声使溶解，摇勻，作为系统适用性溶液，取10u1注人液相色谱仪，记录色谱图。拉米夫定杂质II 峰与拉米夫定峰的分离度应符合要求，拉米夫定峰与胸苷峰的分离度应不小于2.0 ;齐多夫定峰与齐多夫定杂质I 峰的分离度应不小于 2.0 。
- 测定法 取本品5片，置500ml量瓶中，加水适量，充分振摇使片剂完全崩解，超声使拉米夫定与齐多夫定溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.025mol/L醋酸铵溶液（ pH 4.0 士0.1)-甲醇（95：5 )稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取10ul，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取齐多夫定对照品约30mg和拉米夫定对照品约15mg，精密称定，置同一 lOOml量瓶中，加0.025mol/L醋酸铵溶液(pH 4.0 ± 0.1)-甲醇（95:5 )溶解并稀释至刻度，摇勻，作为对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
抗病毒药。
贮藏
密封保存。
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